Blog entry by Marita Gabb
这项研究为开发男性避孕药物工作带来了新进展。 试验的结果表明 YCT-529 在人体中具有良好的耐受性,并且在所使用的剂量下未引起任何严重的副作用。 研究结果显示,体内自然激素水平没有发生变化,肝肾功能也没有出现持久性影响,细胞损伤的迹象也未被发现。 虽然一名服用90毫克 Re Fashion YCT-529 的受试者在心电图监测中检测到短暂的无症状心律失常,但经心脏病专家评估后,认为其与药物无关,且无须进一步干预。 该药物通过抑制磷酸二酯酶的作用来增加细胞内的一氧化氮水平,从而促进阴茎海绵体血管松弛和血液流入。 建议按医嘱规定的时间服用,不要与其他药物同时使用。
这与过去许多激素类男性避孕药的失败原因形成了对比。 试验中报告的副作用大多是轻微的,包括头痛和呼吸道感染,这些在安慰剂组中也有报告。 所有这些副作用都是暂时性的,并已完全消退。 如果发现男科用药选择困难,应及时就医,以便获得正确的诊断和治疗。 自行处理可能会引起感染或加重病情,因此寻求专业医生的帮助是最为安全和有效的方法。 不要忽视男科用药选择问题,及时的医疗干预至关重要。
需要特別注意的是,藥物要發揮療效,必須有一定程度的性刺激。 這三種壯陽藥都屬於「第五型磷酸二脂酶抑制劑」(PDE5),它們使平滑肌鬆弛,從而造成陰莖動脈擴張,增加血流量,進而導致陰莖勃起。 5-磷酸二酯酶抑制剂(PDE5 抑制剂,PDE5I)为当前勃起功能障碍的一线用药。 在海绵体中,5-磷酸二酯酶(PDE5)水解环磷鸟苷(cGMP);PDE5I 抑制 PDE5 的水解作用,使细胞内 cGMP 浓度升高,导致平滑肌松弛、血流增加,产生勃起。 常见的 PDE5I 有西地那非、他达拉非、伐地那非和阿伐那非。
当患者诉使用 PDE5I 无效后需要考虑上述原因,并作相应处理。 给患者的选择无非是药物的起效时间、持续时间以及可能的副作用;另外对于希望随时可以「战斗」的或性生活频率较高的患者,推荐使用 5 mg qd 的他达拉非。 西地那非是最早面世的 PDE5I,也最为国人所知。 起效时间为 30~60 min,最长作用时间为 12 小时。
SAC基因敲除的雄性小鼠表现出不育症,而sAC基因纯合突变的男性也是不育的。 接下来,YCT-529 将进入更大规模的 II 期和 III 期临床试验,以评估其避孕有效性、长期安全性、可逆性以及更广泛的耐受性。 如果这种药物在 III 期试验中被证明有效,它将为男性提供一种全新的、非侵入性的避孕选择,有望彻底改变避孕格局。 重要的是,参与者报告情绪或性欲没有发生变化。
勃起功能障碍,俗称阳痿 ,指男性不能持续获得或维持足够的阴茎勃起以完成满意的性生活。 勃起功能障碍是男性最常见的性功能障碍之一,是一种影响身心健康的慢性疾病,不仅影响患者及其伴侣的生活质量,也可能是心血管疾病的早期症状和危险信号。 接下来,研究团队使用多组小鼠进行了一系列概念验证实验,这些实验支持了 sAC 抑制剂的避孕效果。 具体来说,在正常交配情况下, TDI-11861给药后数小时内即可实现避孕效果,给药2小时后的避孕效果高达100%,3小时后仍有91%。 而到24小时后,雄性小鼠的生育力会恢复到正常水平 。 此外,持续给药6周时间未发现消极健康影响。